Несмотря на низкую системную токсичность местных анестетиков, полностью избежать побочных эффектов не удаётся. Системные побочные эффекты, как правило, связаны с одним из компонентов в составе местного анестетика. В качестве проявлений реакции  можно назвать интоксикацию, как результат относительной или абсолютной передозировки, реакцию повышенной чувствительности, или же взаимодействие с другими препаратами. Аллергические реакции на местные анестетики амидного типа крайне редки.
Местноанестезирующие препараты, применяемые в стоматологии, обладают относительно высоким терапевтическим индексом, т. е. концентрация анестетика в сыворотке крови после введения терапевтической дозы значительно ниже порога токсичности. Введение чрезмерной дозы анестетика приводит к повышению концентрации анестетика и вазоконстриктора в крови.
В этой связи могут развиваться психогенные реакции, которые, в отдельных случаях очень тяжело отличить от истинной интоксикации, спровоцированной местным анестетиком.
Вещества  в составе местного анестетика могут иметь неожиданное влияние на все нервные клетки, а при большой концентрации они могут вызвать побочные эффекты за пределами непосредственного места введения.  Системные побочные эффекты при применении местных анестетиков проявляются со стороны ЦНС и ССС.

Классификация побочных действий препаратов.

Классификация побочных действий в прошлом вызывало замешательство; реакции были определены как: побочные явления, заболевания, вызванные использованием местного анестетика,  второстепенные эффекты, индивидуальная непереносимость. В настоящее время наиболее предпочтительным названием определением будет - побочные действия препарата (ПДП).
Реакция передозировки, аллергия, идиосинкразия – эти системные осложнения, о которых следует помнить, когда речь идёт о местных анестетиках в стоматологии. Ниже представлен краткий обзор каждого из этих факторов, а также более подробное рассмотрение таких проявлений как передозировка и аллергия.
Передозировка относится к системным осложнениям и стоматолог должен знать, как себя вести  в случае наступления подобной ситуации.
Неблагоприятные последствия могут проявиться сразу, что может говорить о непреднамеренном внутрисосудистом введении или при нестандартных условиях всасывания, например, в воспаленных или плотно иннервированных тканях, а также последствия могут проявляться позже, как реакция передозировки, следующая за инъекцией чрезмерного количества анестетика.
Непосредственное лечение неблагоприятных реакций на местные анестетики или вазоконстрикторы зависит от присутствующих симптомов.
Если реакция носит слабовыраженный и быстро переходящий характер, ограничиваются наблюдением контролем страха пациента и прекращением лечебных мероприятий. При нарастающей системной реакции крайне важно обеспечить дополнительный доступ кислорода и контроль дыхания, так как недостаточная вентиляция лёгких повышает риск развития судорог и нарушений со стороны сердечно сосудистой системы.
Проявление симптомов интоксикации зависит от концентрации анестетиков в сыворотке крови. При уровне анестетика в сыворотке менее 5 мг/л (равняется 500 мг артикаина, лидокаина или мепивакаина)  симптомов интоксикации обычно не наблюдается. Первые признаки интоксикации ЦНС могут проявиться в виде головной боли. Как правило, максимальный уровень концентрации в сыворотке крови достигает у детей, пациентов с низкой массой тела, или в случае случайной внутрисосудистой инъекции.
При повышении концентрации препарата в сыворотке крови  от 5 до 10 мг/л наблюдается головокружение, чувство тревоги, спутанное сознание, мускульные сокращения, что является первыми признаками интоксикации ЦНС. Если этот уровень продолжает повышаться дальше (т. е. находится в пределах от 10 до 15 мг/л), то наблюдаются такие расстройства деятельности ЦНС как судороги, затруднённое дыхание, также состояние осложняется признаками нарушения деятельности сердечно сосудистой системы.
При более высоком уровне концентрации препарата в сыворотке крови (от 15 до 20 мг/л) наблюдаются ещё более серьёзные признаки интоксикации: конвульсии, кома, остановка дыхания.
При уровне концентрации препарата в сыворотке крови превышающем 20 мг/л наступает смерть по причине остановки дыхания и сердечной деятельности.
При проявлении первых симптомов интоксикации необходимо немедленно приостановить введение анестетика. Умеренная степень побочных эффектов не требует никакого медикаментозного лечения. В случае, когда симптомы интоксикации носят продолжительный характер, необходимо принимать меры (см. п. Передозировка). Развитие интоксикации связано со скоростью метаболизма местного анестетика. Так как артикаин имеет период полуведения  из организма ок. 20 мин, он  имеет значительное преимущество перед другими препаратами амидной группы. Благодаря короткому периоду полувывода и общему клиренсу артикаин имеет очень низкую вероятность аккумуляции.
В случае выраженной интоксикации может возникнуть необходимость проведения дополнительных мер, таких как внутривенные инфузии, растворов или внутривенное введение противосудорожных препаратов Местные анестетики –  по сути, это транквилизаторы, задачей которых является подавление нервно возбудимых мембран. Передозировка местного анестетика связана с уровнем препарата в крови, который сохраняется в органах после введения препарата. На повышение концентрации влияют много факторов, которые также влияют и на продолжительность времени, в течение которого наблюдается передозировка. Наличие таких факторов влияет на предрасположенность пациента к передозировке.
Передозировка местных анестетиков: предрасполагающие факторы.
Факторы пациента: Возраст, вес, другие препараты, пол, наличие заболеваний, наследственность, психологическая установка и окружающая среда
Факторы препарата: вазоактивность, концентрация, доза, техника  инъекции, скорость введения, васкулярность.
Повышение уровня концентрации местного анестетика может явиться причиной следующих факторов:
1.    Биотрансформация препарата протекает слишком медленно
2.    Нетрансформированные остатки препараты слишком медленно выводятся из организма почками.
3.    Введение слишком большой дозы препарата
4.    Абсорбция препарата из области инъекции слишком быстрая
5.    Непреднамеренная внутрисосудистая инъекция.

Аллергия – это состояние гиперчувствительности, которое проявляется вследствие воздействия, какого – либо аллергена, повторное воздействие подобного аллергена может привести ещё к более высокой восприимчивости организма или более яркой реакции.
Клинические проявления аллергии могут быть разнообразными и среди прочего включают:
•    Лихорадка
•    Отёк Квинке
•    Крапивная лихорадка
•    Дерматит
•    Баритимия кровеобразующих органов.
•    Светочувствительность
•    Анафилактический шок
Лекарственная аллергия представляет собой повышенную чувствительность к лекарственному препарату или его компонентам. Истинная аллергия сопровождается выработкой антител к антигенной субстанции.
Истинные аллергические реакции на анестетики амидного типа очень редки. Необходимо различать между реакций гиперчувствительности и псевдо аллергической реакцией.  Псевдо реакция не проявляет антиген – антитело реакции, и их необходимо рассматривать как последствие обширной клеточной дегрануляции или активации комплиментарной системы, обусловленной фармацевтическим продуктом.
Аллергические реакции на местные анестетики или их компоненты проявляются так же, как аллергические реакции на другие фармацевтические препараты.
В отличие от реакции передозировки, когда клинические проявления являются реакцией на фармакологические характеристики возбудителя, в случае аллергии реакция проявляется со стороны иммунной системы. Аллергическую реакцию могут вызывать местные анестетики, антибиотики, латекс, морепродукты, пчелиное жало, орехи, или клубника, и реакции организма на такие раздражители могут быть различны. Реакция передозировки может оказаться качественно отличной, требуя, других действий при экстренной помощи.
Ещё одним различием между аллергией и передозировкой, является количество препарата, необходимое для провоцирования реакции. Для проявления симптомов передозировки необходимо введение чрезмерного количества препарата, как результат, повышается концентрация препарата в крови, в тканях и органах – мишенях.  Передозировка напрямую зависит от введённой дозы препарата. Уровень интенсивности симптомов и признаков передозировки зависит от уровня концентрации препарата в крови. Чем выше доза введённого препарата, тем выше уровень его концентрации в крови и более серьёзной есть реакция. В отличие от передозировки, аллергическая реакция не зависит от дозы препарата.  Даже если ввести большое количество препарата человеку, у которого не наблюдается аллергии именно на данный препарат, то у него не будет никаких  проявлений аллергической реакции, и наоборот: если, человеку, подверженному аллергии ввести микродозу препарата, на который у него проявляется аллергия, то это может привести к летальному исходу.
Различают аллергические реакции нескольких степеней сложности:
•    Лёгкие аллергические реакции могут сопровождаться кожными проявлениями, такими как покраснение, зуд, иногда возбуждением и головокружением.
•    Реакции средней тяжести могут проявляться в виде тахикардии, снижения кровяного давления, иногда тошноты, рвоты и болей в области живота
•    Наиболее тяжёлой аллергической реакцией является анафилактический шок, который при отсутствии лечения может привести к смерти.

Идиосинкразия - это  ещё одно возможное проявление неблагоприятных последствий использования препаратов, содержащих наркотические компоненты. Этот термин используется для описания болезненной реакции, которая не схожа с реакциями, описанными при аллергии или передозировки, хотя по большому счету, это гиперчувствительность.  Идиосинкразическая реакция не вовлекает ни один из механизмов аллергии. Второе определение данной реакции касается любого неблагоприятного проявления, которое не является ни передозировкой, ни аллергией. Примером может служить любое раздражение или возбуждение, вызванное введением депрессантов ЦНС (гистамин - блокаторов). К сожалению,  предотвратить или предупредить подобную реакцию очень трудно.
Считается, что идиосинкразическая реакция имеет в основе генетический компонент. Данное отклонение остаётся скрытым, до тех пор, пока пациенту не будет введён препарат, который спровоцирует неестественную клиническую реакцию.
Очень тяжело назначить какое – либо определённое лечения, так как почти невозможно предсказать реакцию пациента.
Лечение, как правило, носит симптоматический характер.

Системные осложнения после использования местных анестетиков очень сложно предотвратить. Следующие выводы должны помочь свести частоту появления подобных ситуаций к минимуму:
1.    Перед введением любого местного анестетика необходимо провести предварительную оценку состояния пациента.
2.    Тревога, страх, и опасения должны быть распознаны и по возможности устранены перед введением анестетика.
3.    Все инъекции в стоматологии должны проводиться в положении пациента либо лёжа, либо в полусидящем положении. Нельзя проводить инъекцию в положении пациента стоя, если только это положение не является неизбежным.
4.    Топический анестетик должен быть введён перед основной инъекцией минимум за минуту.
5.    Необходимо использовать минимальную терапевтическую дозу.
6.    Выбранный анестетик должен отвечать требованиям предполагаемой процедуры (длительность действия).
7.    Необходимо использовать анестетики с вазоконстриктором, если только нет противопоказаний к их использованию.
8.    Иглы должны быть одноразовые, острые, подходящие для проведения аспирации, и подходящей, именно для данной техники, длины.
9.    Аспирационные шприцы должны быть всегда в распоряжении врача.
10.    Аспирация должна проводиться как минимум 2 раза перед инъекцией.
11.    Инъекцию необходимо проводить очень медленно, минимум в течение 60 секунд на 1,8 мл местного анестетика.
Наблюдайте пациента, как в течение, так и после проведённой инъекции анестетика, на предмет неблагоприятных реакций. Никогда не вводите анестетик и не оставляйте пациента одного, параллельно производя какие- то процедуры.



Литература:

1.    Dr. Rainer Rahn. Local Anesthetics. Comendment for Local Anesthetics. 3M ESPE AG 2004; 4: p. 55-65
2.    St. Malamed. Handbook of local anesthesia. Part 17.
3.    Майкл Ньюман, DDS, Фзье Ван Винкельхофф PhD «Антимикробные препараты в стоматологической практике», Изд. Дом «Азбука» - Москва 2004 г