Коваль А.В.
Практикующий врач-стоматолог,
консультант компании «Septodont»

Использование местных анестетиков в стоматологии стало настолько распространенным явлением, что сейчас мало какая процедура обходится без них. Хотя проблемы с самой анестезией и возникают крайне редко, всё же в 5-15% случаев наблюдаются какие-либо осложнения. Врач должен хорошо знать состав и свойства анестетиков, владеть разными техниками анестезии, чтобы иметь возможность безопасно и эффективно провести обезболивание, в различных клинических ситуациях.
Стоматолог хочет получить от производителя анестетиков чудо-продукт, который можно было бы приблизительно где-то в области целевого пункта  ввести и незамедлительно получить надёжную, долгосрочную анестезию, не боясь каких-либо осложнений. Часто при этом врач забывает, что залогом успешной анестезии являются: 1) правильный выбор анестетика и вида анестезии; 2) хорошее знание анатомии; 3) соблюдение техники проведения анестезии.
В этой статье мы не будем говорить об анатомии или способах анестезии. Задача, которою мы ставим перед собой в данном случае  – это дать необходимую врачу информацию об анестетике, которая может помочь ему выбрать нужный препарат, для адекватного клинической ситуации обезболивания.    
    На сегодняшний день доказано рядом клинических и экспериментальных исследований, что наиболее эффективными и безопасными  анестетиками, являются анестетики амидного класса. Их базовая химическая структура состоит из трёх частей:  ароматической группы, промежуточного соединения, вторичного или третичного амино окончания. Каждый из этих компонентов является важным фактором влияющим на  глубину обезболивания и метаболизм анестетика. Ароматическая группа отвечает за липофильные свойства молекулы. Повышенная липидная растворимость позволяет локальному анестетику легче проникать в мембрану нервного волокна, которая на 90% состоит из липидов. Чем выше липидная растворимость, тем более быстрое начало действия. На амино окончание возлагается ответственность за гидрорастворимость, что определяет пути метаболизма препарата.  Промежуточное соединение молекулы, обеспечивает необходимое пространственное разделение между гидрофобными и гидрофильными частями анестетика.     

Рисунок 1. Формула артикаина

.
Важным также является степень связывания с белком. Повышенное связывание с белком в плазме повышает эффективность и снижает системную токсичность.
Локальные анестетики амидного типа подвергаются ферментативному расщеплению в основном  в печени, за исключением артикаина, который метаболизируется в печени и плазме, что снижает его токсичность. Основным органом выведения из организма являются почки.
Для тех, кто до сих пор колеблется в выборе анестетика, предлагается взглянуть на приведенную ниже таблицу 1.

    


Таблица 1. Физико- химические свойства некоторых анестетиков

Из таблицы видно, что  артикаин(рис.1): 1) будет иметь самое быстрое начало действия (высокая липидная растворимость); 2) показывает наибольшую степень связывания с белками плазмы (94%); 3) наименее токсичный и наиболее эффективный; 4) обладает наибольшей скоростью метаболизма (период полураспада в 5 – 8 раз быстрее других).
Так значит артикаин наилучший анестетик? Значит, препараты на его основе можно использовать во всех клинических случаях? Великое счастье для нас было бы ответить утвердительно на эти вопросы. Но, к сожалению, это не так. Минус артикаина в том, что он обладает вазодилятационными свойствами схожими со свойствами лидокаина, поэтому в состав анестетика добавляют вазоконстриктор. В тех случаях когда пациенту противопоказано использование вазоконстриктора лучше взять мепивакаин.
    Общаясь с врачами, мы обнаружили интересные факты. Из 50 опрошенных стоматологов общего приёма – 28 не имели в своём арсенале анестетика на основе мепивакаина (рис.2), 44 – работали артикаином с вазоконстриктором 1:100000, и 6 врачей работали анестетиками на основе артикаина с вазоконстриктором 1:200000 и 1:100000. При этом опрос производился врачей с разным стажем работы. На вопрос: «Почему вы предпочитаете артикаин с вазоконстриктором 1:100000, а не 1:200000?», врач отвечал, что это более эффективно, а то, что на каждый анестетик есть свои показания, мало учитывалось.
Часто причиной неудачи анестезии, является неправильная техника её выполнения. И вместо того чтобы обучиться правильному проведению обезболивания, стоматолог идёт по пути наименьшего сопротивления – выбору анестетика с повышенной концентрацией вазоконстриктора. Но оправдан ли такой подход?    
    Адреналин в настоящее время является основным вазоконстриктором, используемыми в современной стоматологии. Его основной ролью является обеспечение пролонгированной анестезии и хорошего гемостаза, а также снижение токсической реакции местных анестетиков, путём уменьшения их всасывания в кровоток и снижения концентрации в плазме крови. Адреналин, также природный гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. Выработка эндогенного адреналина и других катехоламинов возрастает в 20 – 40 раз в момент, когда человек подвергается каким-либо стрессам, а лечение у стоматолога назвать приятным можно с большой натяжкой. Хорошая анестезия снизит уровень стресса у пациента.   Анестетики с вазоконстриктором могут применятся у большинства пациентов стоматологической практики. Хотя порой не учитывается потенциальный риск серьёзных осложнений. Существующие противопоказания к использованию  вазоконстриктора можно разделить на абсолютные и относительные.
    Абсолютные противопоказания:
- нестабильная стенокардия;
- недавно перенесённый инфаркт миокарда;
- недавно перенесённая операция коронарного шунтирования;
- рефрактерная аритмия;
- нелечённая и неконтролируемая гипертензия;
- нелечённая и неконтролируемая сердечная недостаточность;
- гипертиреодизм;
- неконтролируемый диабет;
- гиперчувствительность к сульфитам;
- стероидная астма.
    Относительные противопоказания:
- пациенты, принимающие трициклические антидепрессанты;
- пациенты, принимающие фенотиазиновые компоненты;
- пациенты, принимающие моноаминоксидазные ингибиторы;
- пациенты, принимающие неизбирательные β-блокаторы;
- кокаинозависимые пациенты.

    Во время анестезии нужно всегда проводить аспирационную пробу. Из тех же, опрошенных нами 50- ти врачей, аспирационную пробу во всех случаях проводили только 3 стоматолога, и 8 стоматологов аспирацию  проводили только при возникновении каких –либо сложностей во время осуществления обезболивания (потери контакта с костью, зона воспаления, плохо определяемые анатомические ориентиры и т.д.).    
При использовании анестетика нужно помнить, что на его абсорбцию влияет много факторов. Например, это: анатомические особенности зоны введения, наличие воспаления,  в зоне введения, вид проводимой анестезии. Так, Smit и Pashley наблюдали подобные гемодинамические изменения (повышение давления) и тахикардию при сравнении интралигаментарного, внутрикостного и внутривенного введения анестетика с адреналином 1:100000. Оказалось, что интралигаментарная и внутрикостная анестезии  абсолютно противопоказана пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, так как при этих техниках введения наблюдаются схожие с внутривенным введением  анестетика, вегетативные изменения.
Данных подтверждающих опасность использования вазоконстрикторов у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями литературе приведено достаточно много. Поэтому мы хотим остановиться на некоторых других заболеваниях при которых противопоказано применение вазоконстриктора.
Гипертиреоидизм. Повышенная секреция гормонов щитовидной железы провоцирует развитие гипердинамического состояния, что ведёт к тахикардии, гипертензии и повышению минутного сердечного выброса. Поэтому использование вазоконстриктора в этом случае может усиливать симпатомиметическое действие гормонов щитовидной железы и повлиять на вегетативные показатели.
Сахарный диабет. Подобно кортизолу, тироксину и соматотропину, действие адреналина прямо противоположно действию инсулина. Поэтому введение адреналина может спровоцировать гипергликемию. Правда, по большому счёту, шансы появления метаболических осложнений после введения адреналина в концентрации используемой в стоматологии, ничтожны, по сравнению с введением препарата в терапевтической концентрации. Однако риск всё же есть, и он может быть разной степени, в зависимости от тяжести заболевания. Можно утверждать, что осложнения могут быть тяжелее у пациентов с инсулинозависимым диабетом, чем у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета.  
Гиперчувствительность к сульфитам. Бронхиальная астма. Сульфиты широко используются в пищевой промышленности в качестве консервантов. Если рассмотреть состав анестетика с вазоконстриктором на примере Септанеста (Septenest, Septodont) (рис.2), 

то можно отметить, что в состав препарата входит натрий метабисульфит (0,050г на 100 мл) и ЭДТА (0,024 г на 100 мл). Это консерванты для сохранения и стабилизации вазоконстриктора, так как он может распадаться при прокалывании карпулы и попадании воздуха, а также при взаимодействии с металлом иглы. Взаимодействие с катионами выделяющимися из стекла и вазоконстриктором не происходит за счёт силиконизации внутренних стенок карпулы. Количество консерванта рассчитано на однократное прокалывание карпулы иглой! Одна карпула не может быть использована у нескольких пациентов!  Нельзя использовать одну и ту же карпулу анестетика у пациента в его последующее посещение, так как происходит снижение количества консервантов и распад вазоконстриктора. Большое значение имеют также условия хранения анестетика (особенно температурный режим)  и способ достатвки (термосумки, термоконтёйнера).

  Рисунок 3
Так как местные анестетики с вазоконстриктором являются источником сульфитов, они противопоказаны людям с гиперчувствительностью к сульфитам. Как правило, это пациенты с бронхиальной астмой. Особенно, при тяжёлом течении заболевания, у стероидозависимых пациентов. Хотя по этому поводу имеются достаточно разноречивые данные, до тех пор, пока не будет достоверных сведений относительно влияния сульфитов на пациентов с гиперчувствительностью, рекомендуется избегать использования анестетиков с вазоконстриктором  у пациентов с кортикозависимой астмой.
Феохромоцитома. Это гормонально-активная опухоль мозгового вещества надпочечников. При нём наблюдается повышение количества катехоламинов. Поэтому использование вазоконстриктора может привести к сердечным или цереброваскулярным осложнениям.
Что касается «относительных» противопоказаний к использованию анестетика с вазоконстриктором, то это те случаи, которые не исключают, но предполагают их осторожное использование. Часто «относительные противопоказания» касаются возможных осложнений при взаимодействии анестетика с другими лекарственными препаратами. Когда стоматолог приступает к лечению пациента, принимающего медикаменты, он должен брать во внимание потенциальный риск осложнений и всегда использовать анестетик с минимальной концентрацией вазоконстриктора.
Трициклические антидепрессанты (ТЦА). ТЦА – препараты, в настоящее время используемые в качестве основных антидепрессантов. При взаимодействии таких препаратов как ТЦА и вазоконстрикторов могут развиться осложнения со стороны сердечнососудистой системы. Как стало известно из последних исследований ТЦА усиливают сосудосуживающий эффект адреналина, норадреналина и левонордефрина. Усиление вазоконстрикторного эффекта для норадреналина и левонордефрина составляет от 5 до 10 раз, а для адреналина в 2-3 раза. Это может быть достаточно опасным для пациента, особенно при наличии сопутствующей патологии со стороны сердечнососудистой системы.
Ингибиторы МАО. Другую группу психотропных препаратов составляют ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). В основном их используют для лечения депрессий, некоторых видов фобий. Их действие направлено на системы органов, регулируемые симпатомиметическими аминами. Они могут усиливать эффект биогенетических аминов в ЦНС путём их расщепления энзимами моноаминоксидазы на уровне пресинаптического нейрона. Ранее считалось, что местные анестетики с вазоконстрикторами противопоказаны пациентам, принимающим ингибиторы МАО, из-за риска возникновения гипертонического криза. Но данное утверждение теряет свою состоятельность в свете исследований Yagiela, согласно которым были сделаны выводы о незначительном взаимодействии адреналина и норадреналина с ингибиторами МАО.
Фенотиазин. Это отдельный класс психотропных препаратов, которые в основном используются при лечении серьёзных психических расстройств. Более того, многие препараты данной группы имеют антигистаминные свойства, а также  усиливают седацию и  анальгезию. При взаимодействии с адреналином усиливается сосудорасширяющий  эффект, что может привести к резкому падению АД и развитию осложнений.
β-блокаторы. Могут быть кардиоизбирательными, либо неизбирательными в зависимости от их способности угнетать деятельность β1 кардиорецепторов или одновременно блокировать β2 периферические рецепторы. Адреналин оказывает сосудосуживающее действие на артериальные сосуды во многих органах  посредством α-адренергитической стимуляции, а также сосудосуживающего действие артериол скелетных мышц, посредством β1-адреноргитической стимуляции. В дополнение, адреналин стимулирует   β1-адреноргетические рецепторы сердца, что приводит к тахикардии. Параллельное введение пациенту вазоконстриктора и неизбирательных  β-блокаторов может привести к серьезному повышению кровяного давления. Поэтому у таких пациентов  нужно либо исключить анестетик с вазоконстриктором, либо использовать анестетик с вазоконстриктором 1:200000, соблюдая при этом максимальную осторожность.
Кокаинозависимые пациенты. К сожалению, в наше время мы должны учитывать вероятность лечения такого пациента. Кокаин как симпатомиметический агент стимулирует выброс норадреналина. Это провоцирует повышение чувствительности к катехоламинам и повышает адренергетическую реакцию в восприимчивых органах. Из-за его влияния на баланс катехоламинов, в достаточной дозе кокаин может обусловить развитие тахикардии и гипертензии. Такая симпатическая активность может привести к снижению кровоснабжения коронарной артерии, что ведёт к значительной ишемии, желудочковой аритмии, стенокардии и инфаркту. При введении местного анестетика в то время когда наркотик ещё активный, возникает огромный риск развития осложнений со стороны сердечнососудистой системы. Наивысшая концентрация кокаина в крови пациента наблюдается в течении первых 30 минут, а через 2 часа значительно снижается. Если выбирают внутриназальный путь введения наркотика, то эффект продлевается от 4 до 6 часов. Стоматологи должны обязательно проинформировать таких людей о возможных последствиях и ни в коем случае не вводить местный анестетик с вазоконстриктором. Лечение с применением местного анестетика можно начинать не ранее, чем через 24 часа.
Причин неудавшейся анестезии может быть достаточно много. Однако часто сам врач не замечает своих ошибок, которые привели к неудачи. Он больше склонен искать их в чём-то другом (качестве анестетика, плохой игле, нервном больном, в плохом дне). Но ответственность всегда на враче. Нужно помнить к каким последствиям может привести неадекватная анестезия. Поэтому при выборе анестетика должно учитываться как можно больше факторов, а техника проведения должна быть безукоризненной.  
В следующей статье нами будут рассмотрены больше клинические аспекты проведения анестезии. Это выбор анестетика в различных клинических ситуациях, проведение анестезии у беременных и кормящих женщин, обезболивание у детей, а также возможные ошибки, которые при этом могут возникнуть.  
Одним из самых часто задаваемых вопросов нашими пациентами, это вопрос: «Доктор, а будет ли больно?».  Врач с твердой уверенностью может ответить: «Все будет хорошо, Вам будет комфортно». Если его слова совпадают с результатом, то завоёванное  доверие при проведении безболезненной стоматологической процедуры станет фундаментом дальнейших взаимоотношений врач – пациент. А главное -  это благодарные глаза пациента.